Co pomáhá tabletám acykloviru?

Hlavní Objektivy

Antivirová léčiva zabírají na trhu s drogami relativně malé místo. Mezi nejoblíbenější z nich patří tablety acykloviru.

Popis a vlastnosti vlastností léčiva

V lékařské praxi se tablety Aciclovir Akos aktivně používají k léčbě primárních a sekundárních infekčních lézí a jejich projevů na kůži, rtech a sliznicích. Lék má výrazný antivirový účinek, snižuje bolest, zabraňuje rozvoji neuralgie po herpetické lézi.

Základem léčiva je látka acyklovir. S herpesem potlačuje průběh infekce a zabraňuje vzniku a šíření nových plaků na těle.

Onemocnění ledvin snižuje rychlost vylučování léčiva a ovlivňuje jeho zpracování pro další vylučování.

K dispozici je také zrychlení hojení tkání a posílení imunitního systému.

Biologická dostupnost tablet je až 30%. Po zpracování se až 84% celkového množství účinné látky vylučuje ledvinami. U relativně zdravých lidí je poločas rozpadu asi dvě až tři hodiny.

Indikace a dávkovací režim

Nejčastěji se Acyklovir Akrikhin používá pro tzv. Chlad na rtech a páteři (herpes). Ale pro dospělé a děti to není jediná indikace pro použití. Také tablety Acyklovir pomáhají při virových patologiích:

  • plané neštovice (plané neštovice);
  • šindele;
  • imunodeficience (jsou prováděna preventivní opatření k prevenci exacerbací herpes u pacientů s oslabeným imunitním systémem);
  • herpes způsobený nedostatkem imunity po ARVI;

Lék se používá k profylaktickým účelům po operaci. Belmed Acyclovir (a další druhy) je účinný při léčbě primárních a sekundárních virových infekcí. Standardní dávka pro léčbu se stanoví následujícím způsobem:

  1. V hlavním stádiu léčby: dospělí užívají tabletu v pravidelných časových intervalech až pětkrát denně (v noci je mezi dávkami povolen interval 8 hodin). Po operaci používejte 2 tablety (400 miligramů) pětkrát denně. Standardní doba trvání léčby je 10 dnů, ale ošetřující lékař může kurz upravit podle svého uvážení.
  2. Pro profylaktické účely: 200 miligramů léčiva čtyřikrát denně (v některých případech je povoleno až pětkrát denně).

Pokud existují jiné patologie, selhání ledvin, zažívací onemocnění, musíte informovat lékaře, protože v tomto případě je dávka upravena.

Dle uvážení lékaře může být dávka zvýšena nebo snížena. Průběh léčby stanoví také ošetřující lékař na základě individuálních charakteristik pacienta a celkového klinického obrazu.

Kontraindikace a omezení používání

Ve formě tablet se antivirové léky nepoužívají k léčbě dětí mladších tří let. Také nemůže pít ženy ve fázi laktace. Acyklovir během těhotenství je povolen 1 trimestr, ale pouze pod dohledem ošetřujícího lékaře.

Pozorování je také nutné při léčbě starších osob a dětí mladších 18 let. V přítomnosti komorbidit by měly být výsledky terapie zaznamenány.

Negativní vedlejší účinky

S intolerancí ke složkám Acyclovir Forte, výrazné alergické reakce, anafylaktický šok. Další nežádoucí účinky:

  • nevolnost a zvracení;
  • zažívací potíže (průjem, zácpa, bolest břicha);
  • výrazné poškození jater se zažloutnutím kůže (vzácně);
  • závratě a migrény;
  • poruchy spánku, ospalost;

Vedlejší účinky při správném užívání léčiva se vyskytují poměrně vzácně. Pravděpodobnost jejich projevu se zvyšuje se zavedením velkých dávek léků. S významným zvýšením doporučených dávek jsou možné:

V případě předávkování je nutné sledovat a kontrolovat stav pacienta a provádět symptomatickou léčbu. Užívání léku musí být pozastaveno.

Analogové medikace

Acyklovir Acre (a další) vyrábí několik farmaceutických společností a prodává se prostřednictvím lékárenských řetězců na předpis. V případě potřeby může být předepsán jiný lék s podobnými vlastnostmi.

Návod k použití tablet Acyklovir - co je třeba vzít pro děti a dospělé, složení, cena a analogy

Léčivo Acyklovir tablety je účinné při aplikaci prvních dvou typů herpes viru. Herpes simplex je velmi citlivý na purinový nukleosid deoxyguanidinu, jehož analogem je acyklovir. Princip působení léčivé látky je založen na interakci s enzymy viru za účelem přerušení jejich reprodukce. Léčivo aciklovir bojuje s účinky oslabení imunitního systému lidského těla, aniž by to ovlivnilo samotné příčiny.

Co je to Acyclovir

Nukleosidy jsou stavebními kameny DNA, přes které se genetická informace přenáší na buněčné úrovni. Nukleosidové analogy vytvořené synteticky umožňují léku proniknout do buněk postižených virem a ovlivnit tam probíhající procesy. Jedním z těchto analogů je aciclovir. Mechanismus jeho působení je způsoben transformací pod vlivem viru a lidských enzymů na monofosfát, poté na difosfát a nakonec na aktivní formu, acyklovir trifosfát, který blokuje reprodukci virové buňky.

Složení

Hlavní účinná látka v tabletách Acykloviru, což je dávka bílého krystalického prášku 200, 400, 800 mg. Dodatečné látky, které se používají k tomu, aby dávaly léku nezbytné technologické vlastnosti pro zajištění přesnosti dávkování a síly:

  • laktóza nebo mléčný cukr - ředidlo;
  • škrob - prášek do pečiva;
  • Aerosil - protiskluzová látka;
  • polyvinylpyrrolidon - vazebná složka;
  • Stearic Vápník vápník - mazadlo zjednodušit proces přijímání.

Jaké prášky Acyclovir

Herpetický virus, který je po požití, tam zůstane navždy. To neznamená, že infikovaná osoba bude muset chodit s vyrážkou nebo se zbavením života. Tyto potíže se objeví pouze v období oslabené imunitní ochrany, například během nachlazení nebo chřipky. Antivirová léčba se používá při léčbě pacientů, u kterých onemocnění prošlo do aktivní formy, která se projevuje formou vnějších nebo vnitřních erupcí, pásového oparu a slizničních lézí s vyrážkou.

Účel tablety Acyklovir - blokovat šíření viru, šetří vás od bolesti, ale neovlivňují imunitní systém. Lék odstraňuje výrazné projevy primárního nebo recidivujícího herpesu - bolest, otok, pálení. Účinek léku je také zaměřen na snížení pravděpodobnosti opakovaného výskytu onemocnění v blízké budoucnosti. Včasné použití může zabránit vzniku vyrážky s planými neštovicemi, orální a genitální herpes, zbavující se.

Mechanismus účinku Acykloviru

Účinek léku na šíření viru je způsoben selektivním mechanismem působení specificky na postižené buňky. Farmakologický účinek je vysvětlen nepřítomností virové thymidin kinázy v neinfikovaných buňkách (enzym zapojený do tvorby DNA). Jakmile je aktivní látka pod vlivem patogenních enzymů v těle, fosforyluje se a reinkarnuje se na acykloguanosin trifosfát, tj. sloučenina inhibující virovou DNA. Koncentrace látky dosahuje maxima za 1,5-2 hodiny.

Acyclovir tablety - návod k použití

Lékař předepíše jednorázovou dávku a četnost přijetí na základě klinického obrazu onemocnění pacienta. Hlavními faktory ovlivňujícími přítomnost významných rozdílů v dávkování jsou závažnost a etymologie onemocnění, přítomnost předpokladů relapsu a stav imunitního systému těla. Nezávislé užívání léčiva se nedoporučuje vzhledem k možnosti komplikací nebo snížení účinnosti léčby.

Pro děti

Použití tablet přípravku Acyclovir pro děti se vypočítá na základě hmotnosti a povrchu těla dítěte. Aplikace léků je možná od tří let. Medikace je kontraindikovaný příjem léků v tabletách, pouze intravenózně nebo externě. Dávka účinné látky a četnost příjmu u dětí se liší v závislosti na typu virového onemocnění. Pro bezpečné podávání léčiva je nutné vyšetřit tělo dítěte, jeho imunitní systém jako celek.

Pro dospělé

Použití přípravku Acyclovir v léčbě virových onemocnění u dospělých je založeno na imunitním stavu pacienta, věku a funkci ledvin. Starší pacienti s přítomností jakéhokoliv typu selhání ledvin nebo imunodeficience vyžadují při předepisování léku zvláštní přístup. Ignorování jednotlivých rysů může vést k nepředvídaným následkům. Před zahájením vlastní léčby je proto nutné se poradit s odborníkem.

Během těhotenství

Herpes a varicella virus představuje hrozbu pro zdraví těhotné ženy a plodu. Pokud tedy hrozí ohrožení života budoucí matky, je možné, že Acyclovir je předepisován déle než 5 měsíců. Účinná látka léčiva proniká placentární bariérou, ale není to příčinou selhání těhotenství. Předpis tabletové formy léku je extrémním měřítkem a je možný výhradně pod lékařským dohledem.

Jak užívat tablety Acycloviru

Režim acykloviru je určen především pro 5-10 dní. Léčba může být podle uvážení lékaře prodloužena, pokud existují platné důvody. Při zahájení vlastní léčby je nutné si pečlivě přečíst, jak užívat tablety Acycloviru. První pravidlo je vzít si lék během jídla nebo bezprostředně po jídle. Druhý bod - měli byste pít dostatek vody bez sladidel nebo barviv. Objem kapaliny by měl být takový, aby tableta snadno prošla do střeva.

S planými neštovicemi

Nemoci planých neštovic (varicella zoster) se mohou objevit v mírné nebo těžké formě. Závažnost závisí na imunitní schopnosti těla odolávat virům. Dospělí jsou předepisovány léky v nejranějším stádiu nemoci a pro děti do 12 let věku - pouze pokud jsou nesnášenliví k bolestivému stavu nebo pokud je nemoc závažná. Dospělí pacienti užívají lék podle schématu: 2 tablety po 400 mg. se čtyřhodinovou přestávkou. Pediatrická dávka je polovina dospělého a časový interval mezi dávkami se zvyšuje o 1 hodinu, ale ne více než 4krát denně.

Jak pít Acyclovir pro herpes

Symptomy viru Herpes zmizí po pětidenním cyklu užívání přípravku Acyclovir, 1 tableta každé 4 hodiny (5krát denně). Pokud je imunita příliš slabá a nemá čas vyrovnat se s napadením virem, doba trvání léku se prodlouží na 10 dní bez změny dávky. Když se virus v krátkém časovém období znovu probudí, léčba se opakuje stejným způsobem v počátečním stadiu relapsu.

S lišejníky

Léčba pásového oparu, který je stejnou formou virového onemocnění jako plané neštovice, spočívá v požití 1 tablety 5krát denně. Kombinovaná terapie zahrnuje podporu s léky obsahujícími vitamin a léky proti bolesti. Navíc, podle doporučení lékaře, může být předepsána antibiotická léčba, pokud existují indikace pro její použití.

Pro imunitu

Porážka buněk těla s viry se vyskytuje během období oslabení lidského imunitního systému. Pro udržení přirozeného obranného mechanismu v tónu je nutné posílit imunitu všemi možnými prostředky. Principem působení Acykloviru je eliminace účinků depresivní imunity. Účinná látka léčiva nemá vliv na zdravé buňky, proto k posílení imunitního systému touto metodou nebude fungovat. Eliminace formací způsobujících onemocnění přispívá k obnovení funkčnosti organismu a obnovení produkce nových imunitních buněk.

Můžu pít Acyclovir pro prevenci

Soubor opatření k prevenci vzniku nebo opakování symptomů virové choroby je prevence. Jedním takovým měřítkem je profylaktické podávání acykloviru. Tato metoda je zvláště účinná po operaci transplantace orgánů, nebo pokud znáte rizikový faktor, který pravděpodobně způsobuje onemocnění. Dávkování a režim profylaktického podávání by měl být objasněn u ošetřujícího lékaře, který sleduje historii onemocnění.

Vedlejší účinky a kontraindikace

Užívání přípravku Acyclovir pouze ve vzácných případech může způsobit nežádoucí účinky. To je možné při předávkování léky. Studie ukazují, že pacienti různých věkových skupin jsou dobře snášeni. Měli byste si být vědomi možných reakcí organismu, abyste se vyhnuli panické reakci v případě jejich výskytu. Vedlejší účinky v pořadí podle pravděpodobnosti:

  • nevolnost;
  • zvracení;
  • průjem;
  • závratě;
  • bolest hlavy;
  • svědění;
  • malé vyrážky na kůži;
  • únava;
  • alergie;
  • porušení periferního vidění;
  • dušnost;
  • třes;
  • anémie;
  • myalgie.

Kontraindikace pro použití při léčbě virových infekcí Acyklovirová tableta se tvoří trochu. Vyvarujte se užívání tablet by mělo být v období laktace, v časném těhotenství, děti do 3 let. Pokud proces léčby odhalí přítomnost individuální intolerance látky, měli byste ji okamžitě přestat užívat. Osoby trpící selháním ledvin a kojící matky by se po konzultaci s lékařem měly ucházet o tento způsob léčby.

Kolik je Acyclovir tablety

V lékárnách ve městě si můžete lék koupit bez lékařského předpisu. Cena léku v různých oblastech Moskvy a Petrohradu se může lišit, ale pohybuje se od 28 do 190 rublů. Prodej léků je možný také v internetové lékárně. Požadovanou částku si můžete objednat, aniž byste museli opustit svůj domov, při doručení zásilky jak poštou, tak kurýrem do Vašeho domova. Náklady na tablety Acykloviru se významně nemění, dodatečné náklady zahrnují pouze doručovací služby. Cena tablet Acyclovir v Moskvě, v závislosti na výrobci a dávce účinné látky:

Návod na použití masti a tablet Acyklovir

Z tohoto lékařského článku lze nalézt s lékem Acyclovir. Návod k použití vysvětlí, v jakých případech můžete tento lék užívat, z toho, co pomáhá, jaké jsou indikace pro použití, kontraindikace a nežádoucí účinky. Anotace uvádí uvolňovací formu léku a jeho složení.

V článku mohou lékaři a spotřebitelé zanechat pouze skutečné recenze o přípravku Acyclovir, z něhož můžete zjistit, zda lék pomohl herpes terapii u dospělých a dětí. V manuálu jsou uvedeny analogy Acycloviru, ceny léku v lékárnách a jeho použití v těhotenství. Výrobcové Acyclovir: AKOS, Akri, Hexal.

Acyklovir je účinný antivirotik. Lék pomáhá s genitální a orální herpes.

Formy uvolnění a složení

Acyklovir se vyrábí ve formě:

  1. Oční oční 3%.
  2. Krém pro vnější použití 5%.
  3. Lyofilizát pro přípravu roztoku pro infuze (v injekcích).
  4. Tablety 200 mg.
  5. Masť pro vnější použití 5%.

Složení masti, krému, tablet a injekčního roztoku jako aktivní složky zahrnuje antivirotikum - acyklovir (INN - aciclovir) v hmotnostní části podle léčivé formy léku:

  • tablety - 200 mg nebo 400 mg;
  • gram oční masti - 30 mg;
  • gram krém - 50 mg;
  • gram masti - 50 mg;
  • Láhev lyofilizátu - 250 mg, 500 mg nebo 1000 mg.

Další složky léčiv se mohou lišit v závislosti na výrobci.

Farmakologické vlastnosti

Acyklovir je antivirový lék, syntetický analog thymidinového nukleosidu, který má vysoce selektivní účinek na herpes viry. Uvnitř buněk infikovaných virem se pod účinkem virové thymidinkinázy provádí série po sobě následujících reakcí transformace acykloviru na mono-, di- a acyklovir trifosfát.

Acyklovir trifosfát je vložen do virového DNA řetězce a blokuje jeho syntézu prostřednictvím kompetitivní inhibice virové DNA polymerázy. Specifičnost a velmi vysoká selektivita účinku jsou také způsobeny jeho převažující akumulací v buňkách postižených virem herpes.

Acyklovir, návod k použití, je vysoce účinný proti viru Herpes simplex typu 1 a 2; virus varicella-zoster (Varicella zoster); Epsteinův-Barrův virus (typy virů jsou uvedeny ve vzestupném pořadí podle minimální převažující koncentrace acykloviru). Mírně aktivní proti cytomegaloviru.

Když herpes zabraňuje tvorbě nových prvků vyrážky, snižuje pravděpodobnost šíření kůže a viscerálních komplikací, urychluje tvorbu kůry, snižuje bolest v akutní fázi herpes zoster.

Co pomáhá Acycloviru

Indikace pro použití zahrnují:

  • Acyklovirový gel a mast (Acre, Synthesis, Ozone, Vertex, atd.) Jsou používány externě při léčbě (nejčastěji komplexních) kožních herpetických erupcí vyvolaných herpes simplex I. a II. Typu (včetně jeho genitální formy), stejně jako při léčbě vnějších projevů. šindele a plané neštovice.
  • Tablety Acyklovir-Acre (Akos, Nizhfarm) a další výrobci, stejně jako lyofilizát, jsou určeny k prevenci nebo léčbě primárních, sekundárních a rekurentních infekčních chorobných stavů vyvolaných virovými kmeny Herpes simplex typu I a II (včetně herpesu). forma a kmen Varicella zoster (pásový opar a plané neštovice).
  • Systémové použití těchto dávkových forem léčiva může být prováděno jak ve vztahu k pacientům s normální imunitou, tak pacientům s imunodeficiencí, včetně HIV infekce a posttransplantačních stavů.
  • Oční mast se používá k léčbě herpetické keratitidy vyvolané kmeny herpes simplex typu I a II (můžete použít oční kapky předem).

Návod k použití

Podle instrukcí je Acyclovir předáván perorálně, intravenózně a jako lokální aplikace (krém a mast).

Prášky

Aplikováno u infekcí, které jsou způsobeny virem herpes simplex, stejně jako při prevenci tohoto onemocnění u pacientů s poruchou imunitního systému. Tablety acykloviru se také používají u pacientů s herpes zoster.

Pro děti od 2 let a dospělé s herpes simplex je jedna tableta přípravku Acyclovir předepsána 5krát denně, s pásovým oparem - 4 tablety 5krát denně. Aby se zabránilo infekci, musíte užívat 1 tabletu 4krát denně.

Pro děti do dvou let je polovina dávky předepsána dospělým. Nedoporučuje se předepisovat Acyclovir novorozencům. Průměrný průběh léčby je 5 dnů, u pásového oparu se doporučuje užívat lék další 3 dny po uzdravení.

Injekce

Intravenózní podání dospělým a dětem nad 12 let v dávce 5 mg na kg tělesné hmotnosti 3x denně po 8 hodinách. Pro pásový opar s poškozeným imunitním systémem je dávka pro intravenózní podání 10 mg na kg každých 8 hodin. Děti ve věku od 3 měsíců do 12 let se podávají intravenózně v dávce 5 mg / kg.

Pro intravenózní podání, zředěný. Ampulka Acykloviru (250 ml) se zředí v 10 ml 0,9% chloridu sodného nebo v rozpouštědle. Podle instrukcí může být léčivo podáváno jako injekce velmi pomalu (během jedné hodiny) nebo může být použito ve IV kapání, pro které musí být výsledný roztok zředěn v 50 ml rozpouštědla. V případě porušení funkce renálního vylučování a u starších osob by měla být dávka léčiva snížena.

Oční mast a krém

Používá se pro zánět rohovky, který je způsoben virem herpes simplex (herpetická keratitida). Acyklovirová mast by měla být umístěna do spojivkového vaku 5krát denně v intervalu 4 hodin. Trvání léčby mastí je asi 7-10 dnů.

Po vymizení příznaků nemoci se má masti používat další 3 dny. Acyklovirový krém se používá na kůži a sliznicích, které jsou postiženy virem herpes simplex (na rtech, genitáliích). Podle instrukcí se Acyklovir ve formě krému aplikuje na povrch 5krát denně, průběh léčby se pohybuje v rozmezí od 5 do 10 dnů v závislosti na závažnosti onemocnění.

Pokyny a dávkování pro nemoci

Léčba infekcí kůže a sliznic způsobených Herpes simplex typu 1 a 2

Acyklovir je předepsán 200 mg 5krát denně po dobu 5 dnů se čtyřhodinovými intervaly během dne a 8hodinovým intervalem v noci. V závažnějších případech onemocnění může být průběh léčby prodloužen na lékařský předpis na 10 dní.

V rámci komplexní léčby těžké imunodeficience, vč. s komplexním klinickým obrazem infekce HIV, včetně časných klinických projevů infekce HIV a stadia AIDS; po transplantaci kostní dřeně nebo při porušení střevní absorpce je předepsáno 400 mg 5krát denně.

Léčba by měla začít co nejdříve po nástupu infekce; v případě relapsů je acyklovir předepisován během prodromálního období nebo při výskytu prvních prvků vyrážky.

Prevence recidivy infekcí způsobených přípravkem Herpes simplex typu 1 a 2 u pacientů s normálním imunitním stavem

Doporučená dávka je 200 mg 4krát denně (každých 6 hodin) nebo 400 mg dvakrát denně (každých 12 hodin). V některých případech jsou nižší dávky účinné - 200 mg 3x denně (každých 8 hodin) nebo 2krát denně (každých 12 hodin).

Prevence infekcí způsobených přípravkem Herpes simplex typu 1 a 2 u imunokompromitovaných pacientů

Doporučená dávka je 200 mg 4krát denně (každých 6 hodin). V případě výrazné imunodeficience (například po transplantaci kostní dřeně) nebo při porušení intestinální absorpce se dávka zvýší na 400 mg 5krát denně. Trvání profylaktického průběhu terapie je určeno délkou trvání rizika infekce.

Léčba infekcí způsobených virem Varicella zoster (plané neštovice)

Při dávce 800 mg 5krát denně každé 4 hodiny během dne a 8hodinovém intervalu přes noc. Délka léčby je 7-10 dnů.

Při dávce 20 mg / kg 4krát denně po dobu 5 dnů (maximální jednotlivá dávka 800 mg), pro děti od 3 do 6 let: 400 mg 4krát denně, starší než 6 let: 800 mg 4krát denně do 5 dnů. Léčba by měla začít, když se objeví nejčasnější známky nebo příznaky planých neštovic.

Léčba infekcí herpes zoster (pásový opar)

Každých 6 hodin po dobu 5 dnů přidejte 800 mg 4krát denně. Děti starší 3 let, lék je předepsán ve stejné dávce jako dospělí.

Léčba a prevence infekcí způsobených přípravkem Herpessimplex typu 1 a 2, pediatrických pacientů s imunodeficiencí a normálním imunitním stavem

Děti od 3 let do 6 let - 400 mg; starší 6 let - 800 mg 4krát denně. Přesnější dávka je stanovena v dávce 20 mg / kg tělesné hmotnosti, ale ne více než 800 mg. Údaje o prevenci recidivy infekcí způsobených virem herpes simplex a léčbě herpesu zoster u dětí s normální úrovní imunity chybí.

Pro léčbu dětí starších než 3 roky je předepsáno 800 mg acykloviru čtyřikrát denně každých 6 hodin (stejně jako léčba dospělých s imunodeficiencí). Ve stáří dochází ke snížení clearance acykloviru v organismu souběžně se snížením clearance kreatininu. Užívání velkých dávek léku uvnitř by mělo dostat dostatečné množství tekutiny. V případě selhání ledvin je nutné vyřešit problém snížení dávky léku.

Vedlejší účinky

Tablety mohou v některých případech způsobit následující nežádoucí účinky:

  • únava;
  • erythropenia;
  • vypadávání vlasů;
  • závratě;
  • bolest břicha;
  • bolesti hlavy;
  • alergie na léky (reakce přecitlivělosti);
  • kožní vyrážka;
  • ospalost nebo nespavost;
  • leukopenie;
  • zvýšené hladiny jaterních enzymů v séru, bilirubinu, kreatininu, močoviny (přechodné);
  • nevolnost nebo zvracení;
  • horečka;
  • halucinace;
  • lymphocytopenie;
  • průjem;
  • snížení koncentrace.

Injekce mohou vést k rozvoji těchto nežádoucích účinků:

  • encefalopatie (projevuje se ospalostí, zmateností, psychózou, halucinacemi, třesem, agitací, křečemi a dokonce i kómou);
  • erytém;
  • krystalurie;
  • nevolnost nebo zvracení;
  • selhání ledvin (akutní);
  • zánět, flebitida v oblasti podání.
  • záněty (pokud byly náhodně aplikovány na sliznice);
  • pocity pálení;
  • kožní vyrážka nebo svědění;
  • peeling.

Vnější léčivé formy léku (krém, mast) se zřídka stávají příčinou:

  • suchá kůže;
  • alergie na léky (reakce přecitlivělosti).

V některých případech může oční mast způsobit:

  • blefaritida;
  • bodová keratitida;
  • zánět spojivek;
  • pocit pálení.

Kontraindikace

Absolutní kontraindikací užívání acykloviru je přecitlivělost na valaciklovir a acyklovir. Navíc pro tablety: děti do 3 let, období kojení. Ve formě tablet předepsané s maximální opatrností, když:

  • stáří;
  • neurologické reakce nebo abnormality v reakci na cytotoxické léky (včetně historie);
  • těhotenství;
  • poškození ledvin;
  • lidé užívající vysoké dávky, zejména na pozadí dehydratace.

Během těhotenství a kojení

Účinná látka proniká placentární bariérou a hromadí se v mateřském mléku. Použití přípravku Acyklovir během těhotenství je možné pouze v případě, kdy zamýšlený přínos pro matku převažuje nad potenciálním rizikem pro plod. Pokud potřebujete užívat acyklovir během kojení, je nutné přerušit kojení.

Zvláštní pokyny

Použití přípravku Acyclovir se nedoporučuje u těžkého poškození ledvin. Je třeba mít na paměti, že při použití léčiva existuje riziko závažného selhání ledvin v důsledku tvorby sraženiny z krystalů léčiva (zejména při použití nefrotoxických léků společně s nedostatečnou zátěží vodou a u pacientů s poškozením ledvin).

Lék ve formě dávkovacích forem pro vnější použití (krém, mast) by neměl být aplikován na sliznice vagíny, očí, úst. Při léčbě genitálního herpesu by měly být používány kondomy nebo je třeba se vyvarovat sexu, protože podávání přípravku Acyclovir nezabrání přenosu viru na sexuální partnery.

Při užívání léku je nutné sledovat funkci ledvin (analýza hladiny kreatininu v krevní plazmě a dusíku močoviny v krvi). Léčba starších pacientů by měla být prováděna s dostatečným zvýšením zátěže a pod přísným lékařským dohledem.

Interakce

Při ředění lyofilizátu je třeba vzít v úvahu alkalickou reakci (pH 11) této dávkové formy přípravku. Kombinované jmenování s probenecidem přispívá ke snížení tubulární sekrece acykloviru, což vede ke zvýšení jeho obsahu v séru a prodloužení T1 / 2.

Kombinované použití s ​​nefrotoxickými terapeutickými látkami zvyšuje nefrotoxické účinky, zejména u pacientů s poruchou funkce ledvin. Při současném použití imunostimulantů dochází ke zvýšení účinnosti léčiva.

Současné užívání se zidovudinem při léčbě pacientů infikovaných HIV neodhalilo žádné významné změny farmakokinetických vlastností obou léčiv.

Kombinovaná terapie používající mykofenolát mofetil může způsobit zvýšení AUC acykloviru a také neaktivního metabolitu mykofenolátmofetilu.

Analogy léku Acyclovir

Plné analogy účinné látky:

  1. Acyclostad
  2. Atsigerpine.
  3. Aciklovirova forte.
  4. Acyklovir Hexal (Belupo; Sandoz; -AKOS; -Akri; -Ferein).
  5. Vivoraks.
  6. Virolex.
  7. Vero-Acyklovir.
  8. Gerperax.
  9. Herpesin.
  10. Gervirax
  11. Herpevir.
  12. Lizavir.
  13. Zovirax
  14. Provirsan.
  15. Medovir.
  16. Cyclovir
  17. Citivir
  18. Cycloax.
  19. Supravira.

V lékárnách, cena Acyclovir masti (Moskva) pro vnější použití 0,05 je 18 rublů na 10 g trubice.Smetana stojí 29 rublů na 5 g. Cena Aciclovir - Acry tablety dosahuje 55 rublů na 20 kusů 200 mg. Oční masti 0,03 lze zakoupit za 134 rublů za 5 g.

Co pomáhá Acycloviru

Acyklovir je komplexní antivirotikum, které pomáhá účinně se vyrovnat s různými infekčními chorobami organismu, způsobenými především virem herpes.

Tento lék má výrazný antivirový účinek proti mnoha kmenům virových patogenů, které způsobují vážné onemocnění.

Komplexní léčba různých forem herpesu (genitálií, jednoduchých) se doporučuje aplikovat ihned, jakmile se objeví první příznaky onemocnění.

Pravidelné užívání tohoto léku má také dobrý imunostimulační účinek, což výrazně zvyšuje imunitní systém (obrana) těla.

Lék proniká docela dobře kůží, zatímco nástup hlavního účinku léku se projevuje již po 20-30 minutách. po jeho pouľití.

Hlavní indikace pro použití přípravku Acyclovir:

  • herpes infekce;
  • plané neštovice (plané neštovice);
  • různé infekční kožní nemoci způsobené virem herpes;
  • léčení pacientů pro AIDS;
  • šindele;
  • komplexní léčba pacientů s infekcí HIV;
  • dlouhou dobu chemoterapie.

Upozornění: před začátkem užívání přípravku Acyclovir se doporučuje konzultovat kvalifikovaného praktického lékaře!

Léčivo se vyrábí ve formě rozpustných tablet pro vnitřní použití, jakož i masti pro místní aplikaci na kůži.

Jak pít acyklovir?

Denní dávka přípravku Acyclovir pro dospělé je 1-2 tuny. den po jídle každé 4-6 hodin, pít dostatek vody.

Průměrná doba trvání léčby antivirotikem je 7-10 dnů, v závislosti na závažnosti průběhu určitého onemocnění těla.

Pro profylaktické účely je Acyclovir předepsán v 1 t (100 mg) 2-3 p. den po jídle po dobu 7-10 dnů.

Pro léčbu herpesu na rtech se doporučuje použít Acyclovir ve formě léčivé masti, která by měla být pravidelně aplikována tenkou vrstvou přímo do oblasti výskytu infekce herpes 2-3 p. denně, průměrná doba léčby je 5-7 dnů.

S planými neštovicemi, by měl být tento antivirový opilec 1-2 tuny každý (100-200 mg.) 3-4 p. denně po jídle po dobu 10-14 dnů. Doporučuje se zahájit léčbu planých neštovic co nejdříve po výskytu vyrážky na kůži.

Pro děti je průměrná denní dávka přípravku Acyclovir určena výhradně na základě individuálního věku dítěte, a to je:

  • 3-5 let: 1 tona (100 mg) 2-3 p. za den;
  • 6-10 let: 1-2 t 3 p. / Den;
  • 11-16 let: 2 tuny (200 mg) 3-4 p / den.

Průměrná délka léčby tímto antivirotikem pro děti je 5-7 dnů, v závislosti na závažnosti specifického virového onemocnění těla.

Je-li to nutné, je možné provést léčbu druhým cyklem léčby přípravkem Acyclovir přibližně za 2-3 týdny.

Kontraindikace pro použití acykloviru

  • přecitlivělost (přecitlivělost těla na hlavní účinné složky léčiva);
  • věk dítěte do 3 let;
  • období laktace (kojení);
  • akutní renální kolika.

Vedlejší účinky acykloviru

Lék je obecně dobře snášen, avšak následující nežádoucí účinky jsou extrémně vzácné:

  • nevolnost nebo zvracení (může se objevit s výrazným předávkováním lékem);
  • bolest v břiše;
  • lokální alergická vyrážka na kůži (urtikária, zvýšený svědění);
  • bolest hlavy;
  • průjem;
  • závratě;
  • horečka (horečka);
  • zvýšená ospalost;
  • alergická dermatitida;
  • dušnost.

Pokud se objeví nějaká alergická reakce, doporučuje se poradit se svým lékařem!

V tomto článku jsme zkoumali, z čeho Acyclovir pomáhá, stejně jako to, jak je správně užívat.

Acyklovir: návod k použití a co pomáhá

Acyklovir je antivirotikum zaměřené na léčivo. Můžete si ji koupit ve formě masti nebo tablet, a je také k dispozici ve formě prášku, který se používá pro injekce.

Acyklovirové tablety

Bílé tablety se dodávají v blistrech a obsahují 200/400 mg účinné látky. Jmenován v léčbě ulcerózního zánětu kůže, sliznic. Používá se v komplexní terapii při léčbě onemocnění u pacientů s poruchou imunity (pacienti s AIDS nebo pacienti, kteří podstoupili transplantaci kostní dřeně).

Kromě toho se tablety používají při léčbě neštovic ovcí dospělých a dětí se šindelem.

Aciklovir pro dospělé

Dospělí užívají 400 mg každé 4–4krát denně. Standardní doba léčby je 5 dnů. Po dohodě s ošetřujícím lékařem je kurz prodloužen na 10 dní. Když je imunita narušena, po podstoupení chemoterapie, operace transplantace kostní dřeně zdvojnásobí množství přijatého léku.

V případě relapsu lézí se podává 800 mg léčiva dvakrát denně. Pacienti s poruchou imunity by měli užívat 800 mg 4krát denně.

Acyklovir pro děti

Tablety jsou určeny pro děti od 1 roku. S rozvojem herpes dětí do 2 let, by měl být lék užíván první den v intervalech 4 hodiny, 100-200 mg každý. Od 2 let jmenujte 200 mg a poté na doporučení lékaře. Trvání léčby může být 5 až 10 dnů.

V případech planých neštovic se dávka pro děti počítá na základě hmotnosti - 20 mg látky na 1 kg. Vypočítaná rychlost je dána až 5 krát denně. Trvání léčby je 5 dnů.

Je nutné užívat Acyclovir během jídla nebo po něm, opláchnout velkým množstvím vody.

Acyklovirová mast

Jedná se o vysoce účinný antivirotik, který se používá k boji proti herpesu na kůži a sliznicích. Účinná látka porušuje reprodukci mikroorganismů, což vede k inhibici její struktury.

Aby se dosáhlo pozitivního výsledku, měla by se mast aplikovat přímo na postiženou oblast a zcela ji zakrýt. Při nedostatečném množství použitých prostředků, vzácné aplikaci nebo předčasném ukončení léčby může dojít k relapsu vyrážky.

Jak léčit herpes na rtech

Při použití masti by měly být přísně dodržovány hygienické předpisy. Kompozice se aplikuje vatovým tamponem nebo prstem ve sterilních rukavicích nebo špičkách prstů. Po 4 hodinách se nemocná oblast zakryje tenkou vrstvou gelu. Lidé s onemocněním ledvin a kočkou starší 65 let jsou léčeni maximálně 3krát denně. Léčba by měla být prováděna až do vzniku kůry v zapálené oblasti. Neměli byste mazat kůru, snažit se ji odstranit nebo změkčit, protože pod ní je přirozený proces hojení a opravy poškozených tkání.

Acyklovir s genitálním herpesem

Pokud se objeví vyrážka na genitáliích, doporučuje se používat mast 5krát denně. Aplikujte přípravek ve sterilních rukavicích. Mast by měla pokrýt zapálenou oblast, lehce popadnout čisté plochy. Zpravidla se od začátku používání acyklovirové masti šíření vyrážky zastaví a pak se velikost postižené oblasti postupně začíná snižovat. Trvání léčby genitálního herpesu je 10 dnů.

Použití pouze masti na opar na genitáliích nestačí. Léčbu je nutné doplnit tabletami stejného jména.

Léčba planých neštovic Acyklovir

Mast v léčbě planých neštovic je předepsána jak dospělým, tak dětem. Aplikujte přípravek přesně na místě vyrážky, aniž by to mělo vliv na zdravou kůži. To je vhodnější udělat s bavlněným tamponem. Frekvence používání - každé 4 hodiny s přestávkou na noční spánek. Trvání léčby závisí na rychlosti hojení papuly a průměrech 5-7 dnů.

Mast Acyklovir nesmí být aplikován na kůži v kombinaci s jinými lokálními prostředky.

Acyklovir se šindelem

U pásového oparu je povinné užívání acykloviru v rámci komplexní léčby. Aplikace masti snižuje bolest, blokuje šíření nemoci a urychluje hojení tkání. Je nutné namazat nejen postiženou pokožku, ale také čisté oblasti kolem ní. To zabraňuje růstu oblasti zánětu. Prostředky se aplikují periodicky, s intervalem 4 hodin. Noční přestávka by měla být 8 hodin. Doba podání žádosti je 10 dnů.

Acyklovir pro oči

Pro virový zánět očních víček předepsaná oční mast Acyclovir. Jeho použití je povoleno od 4 let. Masti se aplikuje tenkou vrstvou na spojivku 3x denně. Po aplikaci zavřete oko po dobu 2 minut. Požadované množství prostředků vstupuje do tkání vnitřního víčka, přebytek je odstraněn slzou. Doba aplikace závisí na rychlosti hojení poškozené oblasti.

Kontraindikace při použití acykloviru a nežádoucích účinků

Acyklovir je kontraindikován pouze v případě individuální intolerance. To se zjistí během počátečního použití nástroje, proto by se mělo používat poprvé s opatrností. Výskyt následujících nežádoucích účinků svědčí o nesnášenlivosti Acykloviru:

  • nevolnost;
  • průjem;
  • bolest žaludku;
  • horečka;
  • ospalost;
  • závratě;
  • pocit pálení (při použití masti).

Také tyto příznaky se mohou objevit při užívání léku příliš dlouho nebo při překročení doporučené dávky.

Během těhotenství je lepší nepoužívat přípravek Acyclovir vůbec nebo s velkou opatrností, pokud je to indikováno a pod dohledem ošetřujícího lékaře.

Acyklovir: návod, indikace, kontraindikace

Acyklovir je moderní, vysoce účinný lék určený k boji proti virovým infekcím. Pomáhá rychle se vyrovnat s chorobami způsobenými virem herpes simplex (Herpes simplex) a je také předepsán pro pásový opar a plané neštovice.

Účinná látka a farmaceutické formy Acykloviru

Aktivní složkou, která má škodlivý účinek na viry, je acyklovir - 2-amino-l, 9-dihydro-9 - [(2-hydroxyethoxy) methyl] -6H-purin-6-OH (jako sodná sůl). Chemický vzorec této látky je C8H11N5O3. Je to uměle syntetizovaný analog deoxyguanidinu (DNA nukleotidu). Tato sloučenina může mít přímý vliv na enzymový systém virů tím, že blokuje replikaci DNA těchto infekčních agens nebuněčné povahy.

Tento nástroj je vyráběn farmakologickými společnostmi ve formě 5% masti pro aplikaci na kůži a sliznici a 3% oční mast (dodáván v tubách po 5 g). Lze jej také zakoupit ve formě tablet pro perorální podání (v blistrech - 10 kusů po 200 nebo 400 mg).

Pro které nemoci je Acyklovir předepsán?

Důležité: v případě infekce HIV je Acyclovir neúčinný, ale lék může být podáván pro nespecifickou imunodeficienci, aby se zabránilo recidivě herpesu.

Použití přípravku Acyclovir je indikováno pro infekční onemocnění způsobená zavedením viru herpes simplex do těla (odkaz na 2. článek ze souboru).

Mezi nimi jsou:

Acyklovir je navíc široce používán v patologiích, jako je pásový opar a plané neštovice.

Způsoby použití acykloviru a doporučené dávkování

Acyklovir ve formě tablet pro orální podání je předepisován pro léčbu virových lézí sliznic a kůže.

U dospělých pacientů a dětí starších 2 let je doporučená jednotlivá dávka 200 mg (1 tableta). Frekvence užívání léku - 5 krát denně. Doporučuje se přísně dodržovat časové intervaly mezi dávkami - 4 hodiny během dne a 8 hodin v noci.

Tablety acykloviru jsou určeny pro léčbu. Obvykle je přiřazen 5denní kurz.

Pokud je diagnostikován imunodeficitní stav, je jedna dávka dvakrát vyšší než 400 mg a dávka je stejná. Požadovaná doba trvání léčby je určena lékařem s přihlédnutím k závažnosti klinických projevů a dynamice procesu.

Pokud má pacient normální stav imunitního systému, ale je třeba předcházet opakování herpetické infekce, pro preventivní účely se 200 mg přípravku Acyklovir užívá čtyřikrát denně. Při prevenci relapsů mezi dávkami je nutné dodržet 6hodinové intervaly.

Přípustná denní dávka tohoto léčiva při léčbě herpetických onemocnění je 2000 mg.

Při léčbě planých neštovic („plané neštovice“) by dospělí měli užívat 800 mg přípravku Acyklovir 5krát denně. Doba trvání kurzu je od 1 do 1,5 týdne. Dávkování u dětí se stanoví rychlostí 20 mg / kg. Frekvence přijetí pro děti - 4krát denně a kurz trvá 5 dní.

Věnujte pozornost: pokud dítě váží 40 kg nebo více, je mu předepsána stejná dávka léku jako dospělí.

Tablety by se měly během jídla nebo bezprostředně po jídle opít.

Důležité: děti mladší 2 let nejsou předepisovány Acyclovirem!

Při léčbě oftalmických onemocnění virové geneze (herpetická keratitida) se používá 3% acyklovirové masti. Malý (1 cm) proužek se umístí do spojivkových vaků obou očí 5krát denně. Lék musí být užíván až do úplného uzdravení, pokračování po další 3 dny po úplném zmírnění symptomů.

Věnujte pozornost: během léčby oční mastí se doporučuje dočasně opustit kontaktní čočky. S nízkým imunitním stavem se doporučuje používat současně formy pro lokální aplikaci a tablety.

Mechanismus účinku a farmakodynamika Acykloviru

Účinná látka přípravku Acyclovir blokuje reprodukci infekčního agens. Nejvyšší aktivita léčiva se projevuje u herpes virů 1 a 2.

Důležité: v průběhu klinických studií bylo experimentálně prokázáno, že Acyclovir je schopen zastavit reprodukční proces viru Epstein-Barrové a cytomegaloviru.

S herpetickou dermatitidou je lék schopen zabránit vzniku nových lézí, snížit pravděpodobnost šíření patogenu a porážku vnitřních orgánů virem. Acyklovir výrazně urychluje proces sušení bublin na kůži a sliznicích. Je třeba poznamenat, že v akutním průběhu pásového oparu léčivo významně snižuje intenzitu syndromu bolesti.

Účinná látka léčiva proniká infikovanou buňkou, kde je přeměněna na monofosfát. Tento metabolit se transformuje na difosfát za účasti enzymu guanylátcyklázy. V další fázi je aktivní forma tvořena difosfát-trifosfátem, který blokuje replikaci cizí DNA.

Věnujte pozornost: Acyklovir působí selektivně, aniž by poškodil dědičný aparát zdravých buněk.

Po perorálním podání tablet se v gastrointestinálním traktu absorbuje až 20% účinné látky. Úroveň biologické dostupnosti se pohybuje od 15% do 30%. Až 33% léčiva je konjugováno se sérovými proteiny. Nejvyšší koncentrace v krvi je ve většině případů fixována jednou a půl až dvě hodiny po užití tablet Acycloviru a poločas je asi 3 hodiny. Nezměněná látka i její metabolity se vylučují převážně močí; pouze asi 2% jsou vylučovány střevy.

Po nanesení oční masti aktivní složka volně proniká epitelem rohovky. V důsledku toho vzniká v nitrooční tekutině terapeutická koncentrace.

Masť pro vnější použití také snadno proniká do epitelu kůže a sliznic.

Po lokální aplikaci se Acyclovir nevstřebává do krve.

Kontraindikace Atsikldir a možné nežádoucí účinky

Převážnou většinu pacientů snadno přenáší antivirotikum. Kontraindikace při podávání přípravku Acyclovir je individuální přecitlivělost pacienta na léčivou látku.

V některých případech (velmi vzácně) jsou zaznamenány následující nežádoucí účinky: t

V souvislosti s dlouhodobým užíváním oční masti není vyloučen vývoj zánětu spojivky (konjunktivitida) a víček (blefaritida).

Časté překročení terapeutických dávek při užívání tablet může teoreticky způsobit dysfunkci ledvin.

Interakce Acykloviru s jinými léky

V současné době není prokázán klinicky významný antagonismus Acykloviru s jinými léky. Terapeutický účinek se zvyšuje, když se užívá současně s léky, které stimulují imunitní systém.

Probenecid je schopen zpomalit proces odstraňování antivirotik z těla.

Aby se předešlo funkčnímu poškození ledvin, nedoporučuje se užívat Acyclovir spolu s léky s nefrotoxickými vlastnostmi.

Může být Acyclovir používán během těhotenství a kojení?

Během těhotenství jsou tablety přípravku Acyclovir nežádoucí, protože léčivo v krvi volně prochází hemato-placentární bariérou. Mast lze použít podle pokynů lékaře. V případě potřeby léčba

dávkování pro perorální podávání během kojení, je žádoucí, aby se dítě přeměnilo na umělé směsi. Neexistují žádné kontraindikace pro použití masti během laktace.

Jak skladovat lék a jaká je jeho trvanlivost?

Doba použitelnosti tablet a masti - 3 roky. Po otevření zkumavky lze do jednoho měsíce použít mast.

Formy na masti by měly být skladovány při teplotě od + 15 ° C do + 25 ° C.

Tablety by měly být uchovávány na místech chráněných před slunečním zářením a chráněné před vlhkostí.

Uchovávejte mimo dosah dětí!

Vladimir Plisov, lékařský revizor

Celkový počet zobrazení, 1 dnes

Acyklovir (aciclovir)

Obsah

Strukturní vzorec

Ruské jméno

Latinský název látky acyklovir

Chemický název

2-Amino-l, 9-dihydro-9 - [(2-hydroxyethoxy) methyl] -6H-purin-6-on (ve formě sodné soli)

Hrubý vzorec

Farmakologická skupina látek Acyklovir

Nosologická klasifikace (ICD-10)

Kód CAS

Charakteristika látky Acyklovir

Acyklovir je bílý krystalický prášek, maximální rozpustnost ve vodě (při 37 ° C) je 2,5 mg / ml, molekulová hmotnost je 225,21. Sodná sůl acykloviru - maximální rozpustnost ve vodě (při 25 ° C) přesahuje 100 mg / ml, molekulová hmotnost 247,19; připravený roztok (50 mg / ml) má pH přibližně 11.

Farmakologie

Je to syntetický analog purinových nukleosidů. Po vstupu do infikovaných buněk obsahujících virovou thymidin kinázu je acyklovir fosforylován a přeměněn na acyklovirový monofosfát, který je pod vlivem buněčné guanylátkinázy konvertován na difosfát a poté působením několika buněčných enzymů na trifosfát. Acyklovir trifosfát interaguje s virovou DNA polymerázou, vstupuje do virového DNA řetězce, štěpí řetězec a blokuje další replikaci virové DNA bez poškození hostitelských buněk.

Acyklovir inhibuje in vitro a in vivo replikaci lidských herpesvirů, včetně následujících (uvedených v pořadí snížení antivirové aktivity acykloviru v buněčné kultuře): typy viru Herpes simplex 1 a 2, virus Varicella zoster, virus Epstein-Barr a CMV.

Při dlouhodobé léčbě nebo opakovaném použití acykloviru u pacientů s výraznou imunodeficiencí se vyvíjí rezistence virů Herpes simplex a Varicella zoster na acyklovir. Většina klinických izolátů odvozených od pacientů rezistentních na acyklovir vykazuje relativní nedostatek virové thymidinkinázy nebo porušení struktury virové thymidinkinázy nebo DNA polymerázy.

Když herpes zabraňuje tvorbě nových prvků vyrážky, snižuje pravděpodobnost šíření kůže a viscerálních komplikací, urychluje tvorbu kůry, snižuje bolest v akutní fázi herpes zoster. Má imunostimulační účinek.

Pokud je požití částečně absorbováno z gastrointestinálního traktu, biologická dostupnost - 20% (15-30%) nezávisí na dávkové formě, s rostoucí dávkou se snižuje; potrava nemá významný vliv na absorpci acykloviru. Po požití 200 mg acykloviru každé 4 hodiny u dospělých je průměrná rovnovážná hodnota Cmax - 0,7 µg / ml a Cmin - 0,4 ug / ml; Tmax - 1,5–2 hodiny.

Po IV kapání u dospělých byly průměrné hodnoty Cmax 1 h po infuzi v dávce 2,5; 5 a 10 mg / kg bylo 5,1; 9,8 a 20,7 ug / ml. Smin 7 hodin po infuzi byla 0,5; 0,7 a 2,3 ug / ml. U dětí starších než 1 rok hodnoty Сmax a Cmin pokud byly podávány v dávkách 250 a 500 mg / m2, byly podobné dávkám u dospělých v dávkách 5 a 10 mg / kg. U novorozenců a kojenců do 3 měsíců věku, ve kterých byl acyklovir podáván v dávce 10 mg / kg IV po dobu 1 hodiny každých 8 hodin.max byla 13,8 ug / ml), Cmin - 2,3 µg / ml.

Vazba na proteiny je nízká (9–33%). Prochází BBB, placentární bariérou, nachází se v mateřském mléku (v dávce 1 g / den perorálně, 0,3 mg / kg vstupuje do mateřského mléka dítěte). Proniká orgány, tkáněmi a tělními tekutinami, včetně mozku, ledvin, jater, plic, komorové vody, slz, střev, svalů, sleziny, dělohy, sliznic a vaginálních sekrecí, spermatu, mozkomíšního moku a obsahu herpetických váčků.. Nejvyšší koncentrace se nacházejí v ledvinách, játrech a střevech. Koncentrace v mozkomíšním moku je 50% koncentrace v plazmě. Metabolizován v játrech, působením alkoholu a aldehyddehydrogenázy a v menší míře aldehyd oxidasy v neaktivních metabolitech. Metabolismus acykloviru není spojen s enzymy cytochromu P450.

Hlavní cestou eliminace je ledvina glomerulární filtrací a tubulární sekrecí. Při perorálním podání se přibližně 14% vylučuje v nezměněné formě a 45–79% v případě intravenózní injekce. Hlavním metabolitem v moči je 9-karboxymethoxymethylguanin. Hlavní metabolit představuje až 14% (s normální funkcí ledvin). Méně než 2% se vylučuje stolicí, stopová množství se stanoví ve vydechovaném vzduchu.

T1/2 při požití u dospělých - 2,5–3,3 hod. T1/2 s úvodem: u dospělých - 2,9 hodiny, u dětí a dospívajících od 1 roku do 18 let - 2,6 hodiny, u dětí do 3 měsíců - 3,8 hodiny (se zavedením / odkapáváním 10) mg / kg po dobu 1 hodiny 3krát denně). U pacientů s chronickým selháním ledvin T1/2 - 19,5 hodiny, během hemodialýzy - 5,7 hodiny, s kontinuální ambulantní peritoneální dialýzou - 14–18 hodin, s jednorázovou hemodialýzou po dobu 6 hodin se plazmatická koncentrace acykloviru snižuje o 60%, během peritoneální dialýzy je clearance acykloviru významně se nemění.

Při aplikaci na postiženou kůži (například herpes zoster) je absorpce mírná; u pacientů s normální funkcí ledvin jsou sérové ​​koncentrace až 0,28 µg / ml a v případě poruchy funkce ledvin až 0,78 µg / ml. Vylučuje se ledvinami (přibližně 9% denní dávky).

Oční mast snadno proniká do epitelu rohovky a vytváří terapeutickou koncentraci v oční tekutině.

Karcinogenita, mutagenita, účinky na fertilitu, teratogenita

U potkanů ​​a myší, kterým byl podáván acyklovir v dávkách do 450 mg / kg / den v žaludeční trubici (s hodnotami C tmax byly u lidí 3-6krát vyšší než u myší a 1-2krát vyšší u potkanů), nebyl zjištěn žádný karcinogenní účinek.

Acyklovir vykazoval v některých testech mutagenní účinek: ze 16 testů genové toxicity acykloviru in vivo a in vitro byly výsledky 5 testů pozitivní.

Acyklovir neměl žádný účinek na fertilitu a reprodukci u myší, když byl podáván perorálně v dávkách 450 mg / kg / den a potkanům s podáváním s / c v dávce 50 mg / kg / den, zatímco plazmatické hladiny byly 9-18krát vyšší ( u myší) nebo 8–15krát vyšší (u potkanů) než u lidí. Při nejvyšší dávce (50 mg / kg / den s / c) u potkanů ​​a králíků (plazmatické hladiny 11–22 nebo 16–31 osob u lidí) bylo zjištěno snížení účinnosti implantace.

Teratogenita Acyklovir neměl teratogenní účinek, když byl podáván během organogeneze myším (450 mg / kg / den, orálně), králíkům (50 mg / kg / den, s / c a v / v), stejně jako ve standardním testu na potkanech (50 mg / kg / den, s / c).

Studie karcinogenity acykloviru při externím použití nebyly provedeny.

U lidí nejsou registrovány poruchy spermatogeneze, motility nebo morfologie spermií. Nicméně vysoké dávky acykloviru - 80 nebo 320 mg / kg / den intraperitoneálně u potkanů, stejně jako 100 nebo 200 mg / kg / den i.v. u psů - způsobily atrofii varlat a aspermatogenezi. Při podávání acykloviru psům v dávkách 50 mg / kg / den po dobu 1 měsíce nebo 60 mg / kg / den po dobu 1 roku nebyly pozorovány žádné poruchy varlat.

Použití látky Acyklovir

Pro systémové použití: primární a opakované infekce kůže a sliznic způsobené virem herpes simplex (typ 1 a 2), včetně genitálního herpesu, herpetických lézí u pacientů s nedostatečnou imunitou (léčba a prevence); šindele, plané neštovice.

Pro vnější použití: herpes simplex kůže a sliznice, genitální herpes (primární a rekurentní); lokalizovaný herpes zoster (adjuvantní léčba).

Pro lokální použití v oftalmologii: herpetická keratitida.

Kontraindikace

Přecitlivělost na acyklovir nebo valaciklovir.

Omezení použití

Pokud a / v úvodu: dehydratace, selhání ledvin (riziko nefrotoxického účinku), neurologické poruchy nebo neurologické reakce na užívání cytotoxických léčiv, včetně t v anamnéze.

Při perorálním podání: dehydratace, selhání ledvin.

Použití v průběhu březosti a laktace

Těhotenství Je možné, pokud očekávaný účinek léčby převyšuje potenciální riziko pro plod (neexistují adekvátní a dobře kontrolované studie bezpečnosti použití u těhotných žen). Acyklovir prochází placentou. Údaje o výsledku těhotenství u žen užívajících systémový acyklovir v prvním trimestru těhotenství neprokázaly zvýšení počtu vrozených malformací u dětí ve srovnání s běžnou populací. Vzhledem k tomu, že pozorování zahrnovalo malý počet žen, nelze učinit spolehlivé a definitivní závěry o bezpečnosti acykloviru během těhotenství.

Kojení. Acyklovir přechází do mateřského mléka. Po požití acykloviru byl stanoven v mateřském mléku v koncentracích, jejichž poměr k plazmatickým koncentracím byl 0,6–1,4. Při takových koncentracích v mateřském mléce mohou kojenci, kteří jsou kojeni, dostávat acyklovir v dávce 0,3 mg / kg / den. Vzhledem k tomu je nezbytné předepisovat acyklovir kojícím ženám s opatrností, pouze v případě potřeby.

Vedlejší účinky Acycloviru

Se systémovým použitím:

Na straně gastrointestinálního traktu: s on / in úvodem - anorexií, nevolností a / nebo zvracením; požití - nevolnost a / nebo zvracení, průjem, bolest břicha.

Na straně nervového systému: s úvodem / v úvodu - závratě, příznaky encefalopatie (zmatenost, halucinace, křeče, třes, kóma), delirium, deprese nebo psychóza (neurologické poruchy jsou obvykle pozorovány u pacientů s predispozičními stavy); požití - indispozice, bolest hlavy, závratě, agitace, ospalost.

Protože kardiovaskulární systém a krev: s úvodem - anémií, neutropenií / neutrofilií, trombocytopenií / trombocytózou, leukocytózou, hematurií, DIC, hemolýzou, sníženým krevním tlakem.

Na straně urogenitálního systému: s / v úvodu - přechodné zvýšení hladiny močovinového dusíku v krvi a hladiny kreatininu v krevním séru (spojené s hodnotou Cmax v plazmě a vodní bilanci pacienta), akutní selhání ledvin (častěji s rychlou IV injekcí).

Jiné: anafylaktické reakce, kožní alergické reakce (svědění, vyrážka, Lyellův syndrom, kopřivka, erythema multiforme atd.), Rozmazané vidění, horečka, leukopenie, lymfadenopatie, periferní edém, přechodné zvýšení aktivity jaterních transamináz a bilirubinu; během intravenózního podání - reakce v místě intravenózního podání: flebitida nebo lokální zánět (bolest, otok nebo zarudnutí), nekróza (pokud se lék dostane pod kůži); při požití - myalgie, parestézie, alopecie.

Při aplikaci topicky: bolestivost, pálení, svědění, kožní vyrážka, vulvitida.

Při aplikaci oční masti: pálení v místě aplikace, blefaritida, konjunktivitida, bodná povrchová keratopatie.

Interakce

Jiná nefrotoxická léčiva zvyšují riziko nefrotoxického účinku. Při současném podávání s probenecidem (blokuje tubulární sekreci) se zvyšuje T1/2 a AUC acykloviru, renální clearance je snížena a vylučování je zpomaleno, což může zvýšit toxický účinek.

Předávkování

Symptomy: bolesti hlavy, neurologické poruchy, dušnost, nevolnost, zvracení, průjem, selhání ledvin, letargie, křeče, kóma.

Léčba: symptomatická léčba, udržování vitálních funkcí, dostatečná hydratace, hemodialýza (zejména při akutním selhání ledvin a anurii).

Údaje o předávkování při aplikaci místně.

Způsob podání

In / in (kapání), uvnitř, lokálně.

Opatření na ochranu zdraví acyklovir

Při léčbě acykloviru se doporučuje užívat velké množství tekutiny (aby se zabránilo tvorbě acyklovirového sedimentu v renálních tubulech).

U pacientů s neurologickými poruchami, poruchou funkce jater, nerovnováhou elektrolytů, výraznou hypoxií a poruchou funkce ledvin (a při perorálním podání) je třeba postupovat opatrně. Aby se snížilo riziko poškození ledvin při zavádění léčiva, mělo by být podávání pomalé během 1 hodiny, kdy se objeví příznaky nefropatie, léčivo se zruší.

Toxický účinek acykloviru na centrální nervový systém je u starších pacientů s vyšší dávkou pravděpodobnější u pacientů s oslabeným imunitním systémem.

Během léčby acyklovirem byl v klinické praxi registrován trombocytopenický purpura a / nebo hemolytický uremický syndrom u pacientů s klinicky významnými formami infekce HIV ve vzácných případech s fatálním koncem.

Nedoporučuje se podávat dětem při léčbě varicelly, pokud je onemocnění mírné.

Při léčbě genitálního herpesu je třeba se vyhnout pohlavnímu styku nebo používat kondomy použití acykloviru nebrání přenosu viru na partnera.

Krém a mast pro vnější použití (5%) se nedoporučuje aplikovat na sliznice úst a očí, protože možného rozvoje výrazného lokálního zánětu.

Při léčbě oční masti by se neměly nosit kontaktní čočky.

Více Článků O Zánět Oka