Acyklovir (aciclovir)

Hlavní Sítnice

Acyclovir: návod k použití a recenze

Latinský název: Aciclovir

Kód ATX: J05AB01

Účinná látka: acyklovir (aciklovir)

Výrobce: AZT PHARMA K.B. (Rusko); Ozone, LLC (Rusko); Belmedpreparaty RUP (Bělorusko); Tatkhimpharmpreparaty, JSC (Rusko); Syntéza, JSC (Rusko); Vertex, JSC (Rusko); Anhui Jiangzhong Gobo Pharmaceutical Co. (Čína) a další

Aktualizace popisu a fotografie: 02.22.2018

Ceny v lékárnách: od 12 rublů.

Acyklovir je antivirotikum používané při léčbě herpesu.

Forma uvolnění a složení

  • krém pro vnější použití 5% (v hliníkových tubách, 2 g, 5 g, 10 g);
  • mast pro vnější použití 5% (v hliníkových tubách 2 g, 3 g, 5 g, 10 g; ve skleněných nádobách 5 g, 10 g, 20 g);
  • oční mast 3% (v hliníkových zkumavkách po 5 g);
  • lyofilizát pro přípravu roztoku pro infuze (v lahvičkách po 250 mg a 500 mg);
  • 200 mg a 400 mg (v blistrech po 10 ks).

Účinná látka - acyklovir:

  • 1 g krému - 50 mg;
  • 1 g masti - 50 mg;
  • 1 g oční masti - 30 mg;
  • 1 lahvička lyofilizátu - 250 mg, 500 mg nebo 1000 mg;
  • 1 tableta - 200 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Acyklovir je antivirotikum pro orální, parenterální, topické a externí použití, syntetický analog acyklického purinového nukleosidu.

Acyklovir má vysokou specificitu pro viry Herpes simplex (HSV), včetně cytomegaloviru typu 1 a typu 2, viru Epstein-Barrové (EBV) a viru Varicella zoster (VZV). Projev nejvyšší aktivity látky je pozorován ve vztahu k HSV-1, poté, jak klesá, HSV-2, VZV, EBV a CMV.

Mechanismus účinku je založen na pronikání léčiva přímo do buněk infikovaných virem, které produkují virovou thymidinkinázu, což má za následek, že acyklovir je fosforylován na acyklovirový monofosfát.

Aktivita virové thymidin kinázy proti acykloviru je mnohem vyšší než účinek buněčných enzymů na ni (koncentrace acyklovirového monofosfátu v infikovaných buňkách je 40–100krát vyšší). Dále dochází k tvorbě acyklovir trifosfátu, který je selektivním a extrémně aktivním inhibitorem virové DNA polymerázy.

Mechanismus inhibice acyklovir-trifosfátu syntézy DNA (deoxyribonukleová kyselina) s největší pravděpodobností spočívá v tom, že je substrátem pro tento enzym, který umožňuje 3'- 5 'vazbu, která je nutná pro rozšíření řetězce DNA. V důsledku toho dochází k předčasnému ukončení řetězce DNA.

Farmakokinetika

Prášky

Po perorálním podání se acyklovir vstřebává ve střevě pouze částečně. Po aplikaci 5krát denně 200 mg Cmax (maximální koncentrace) a Cmin (minimální koncentrace) v plazmě je 0,7 μg / ml, resp. 0,4 μg / ml.

V koncentraci acykloviru v mozkomíšním moku je 50% plazmy. Látka má relativně nízkou vazbu na plazmatické proteiny (9–33%). Vylučuje se hlavně ledvinami beze změny. Renální clearance je významně vyšší než clearance kreatininu, což naznačuje, že látka se vylučuje nejen glomerulární filtrací, ale také tubulární sekrecí.

Jediným metabolitem v moči je 9-karboxymethoxymethylguanin (10–15% dávky).

Krém pro externí použití

Při lokální aplikaci na neporušenou kůži má acyklovir minimální absorpci. V krvi / moči není stanovena.

V případě aplikace na postiženou kůži se látka mírně vstřebává. V nepřítomnosti zhoršené funkce ledvin je koncentrace v séru až 0,28 µg / ml, u pacientů s chronickým selháním ledvin toto číslo stoupá na 0,78 µg / ml. Odstranění ledvinami (až 9,4% denní dávky).

Oční mast

Aciclovir proniká snadno přes rohovkový epitel a vytváří terapeutickou koncentraci v nitrooční tekutině. Metody pro stanovení látky v krvi při použití léčiva ve formě oční masti neexistují.

Infuzní roztok

Cssmax (maximální rovnovážné koncentrace) acykloviru po infuzi po dobu 60 minut při dávce 2,5; 5; 10 a 15 mg / kg je 5,1; 9,8; 20,7 a 23,6 ug / ml. Cssmin (minimální rovnovážné koncentrace) acykloviru v plazmě 7 hodin po infuzích v uvedených dávkách je 0,5; 0,7; 2,3 a 2,0 μg / ml.

U dětí od jednoho roku srovnatelné sssmah a Cssmin pozorované při dávce 250 mg / m2 je ekvivalentní 5 mg / kg (dávka pro dospělé) a při dávce 500 mg / m2 je ekvivalentní 10 mg / kg (dávka pro dospělé).

U dětí od 0 do 3 měsíců, ve kterých byl acyklovir podáván ve formě infuze v dávce 10 mg / kg po dobu delší než 60 minut každých 8 hodin, Cssmax a Cssmin 13,8 a 2,3 μg / ml.

V mozkomíšním moku je koncentrace acykloviru přibližně 50% jeho plazmatické koncentrace.

Komunikace s plazmatickými proteiny je zanedbatelná - od 9 do 33%, v důsledku čehož je nepravděpodobné, že by vývoj lékových interakcí v důsledku vytěsnění z vazebných míst v plazmě byl pravděpodobný.

Po intravenózním podání acykloviru u dospělých T1/2 (eliminační poločas) plazmy je přibližně 2,9 hodin. Většina látky se vylučuje v nezměněné formě ledvinami. Renální clearance acykloviru je významně vyšší než clearance kreatininu. To indikuje odstranění látky nejen glomerulární filtrací, ale také tubulární sekrecí.

Hlavním metabolitem acykloviru je 9-karboxymethoxymethylguanin, který v moči tvoří přibližně 10–15% podané dávky. Při jmenování acykloviru 1 hodinu po podání probenecidu v dávce 1000 mg T1/2 acyklovir a AUC (plocha pod křivkou závislosti koncentrace na čase) se zvyšuje o 18 a 40%.

Snížení acikloviru u starších pacientů se snižuje současně s poklesem clearance kreatininu, zatímco T1/2 se mírně liší.

U chronického selhání ledvin T1/2 acyklovir v průměru 19,5 hodin, zatímco hemodialýza je 5,7 hodiny a plazmatická koncentrace acykloviru klesá asi o 60%.

Indikace pro použití

Podle instrukcí je Acyclovir předepsán parenterálně a perorálně k léčbě následujících onemocnění:

  • primární a rekurentní genitální herpes, vyskytující se v těžké formě;
  • herpes zoster způsobený virem Varicella zoster;
  • recidivující a primární herpes simplex s lézemi sliznic a kůže způsobené virem Herpes simplex typu 1 a 2 u pacientů s poškozenou imunitou;
  • herpes zoster, doprovázený poškozením očí.

Použití přípravku Acyclovir je indikováno k prevenci často recidivujícího genitálního herpesu, herpes simplex a herpes zoster způsobeného virem varicella zoster, v případě poruch imunity.

Parenterální léčivo je předepisováno pro léčbu encefalitidy způsobené virem Herpes simplex typu 1 a 2, jakož i generalizovanou infekci u novorozence způsobenou virem Herpes simplex.

Při léčbě varicelly v průběhu dne po výskytu typického vyrážky s neporušenou imunitou se přípravek Acyclovir užívá perorálně a se zhoršenou imunitou je parenterálně.

Kontraindikace

Použití všech dávkových forem Acykloviru je kontraindikováno v přítomnosti přecitlivělosti na jeho složky.

Absolutní kontraindikace pro tablety:

  • deficience laktázy, intolerance laktózy, malabsorpce glukózy a galaktózy (pro dávkovou formu, která obsahuje monohydrát laktosy jako pomocnou složku);
  • věk do 3 let;
  • období laktace.

Relativní kontraindikace tablet (Acyclovir je předepsán pod lékařským dohledem):

  • neurologické poruchy / reakce na cytotoxická léčiva (včetně zhoršené historie);
  • porucha funkce ledvin;
  • použití velkých dávek acykloviru, zejména na pozadí dehydratace;
  • pokročilý věk;
  • těhotenství

Relativní kontraindikace pro lokální mast (krém) (Acyclovir je předepsán pod lékařským dohledem):

Kojení je absolutní kontraindikací pro použití oční masti. Pod lékařským dohledem se během těhotenství předepisuje oční mast Acyclovir.

Kojení je absolutní kontraindikací pro použití infuzního roztoku.

Relativní kontraindikace infuzního roztoku (Acyclovir je předepsán pod lékařským dohledem):

  • dehydrataci;
  • selhání ledvin;
  • neurologické poruchy;
  • poruchy elektrolytů;
  • těžká hypoxie;
  • reakce na užívání cytotoxických léků (včetně zhoršené historie);
  • kombinovaná terapie s léky, které zhoršují funkci ledvin, zejména s cyklosporinem, takrolimem (vyžaduje se kontrola funkce ledvin);
  • kombinovaná terapie s mykofenolátmofetilem (imunosupresivní léčivo používané při transplantaci orgánů);
  • těhotenství

Návod k použití Acyklovir: metoda a dávkování

Dospělí pacienti v léčbě primárních infekcí a recidiv Herpes simplex kůže a sliznic jsou obvykle předepisováni 1 tabletu (200 mg) 5krát denně. Trvání léku je 5 dnů. Delší léčba může být vyžadována pro těžké onemocnění. Při významném oslabení imunitního systému může být dávkování zvýšeno dvakrát nebo intravenózně.

Aby se potlačil rozvoj relapsu Herpes simplex s normálním imunitním systémem, obvykle se předepisuje 1 tableta (200 mg) 4x denně nebo 2 tablety 2x denně. Při snížené imunitě může být nutné zvýšení dávky.

Lokálně a externě se krém nebo mast Acyclovir aplikuje vatovým tamponem nebo čistými rukama na postižené oblasti a okolní kůži tenkou vrstvou. Frekvence použití - 5x denně se stejnými intervaly. Léčba pokračuje až do vzniku kůry na bublinách nebo do úplného zhojení. Průměrná doba léčby je 5-10 dnů.

Acyklovirová oční mast by měla být používána dospělými a dětmi v dolním spojivkovém vaku jako 1 cm dlouhý pás, který se provádí 5krát denně (každé 4 hodiny) až do úplného zhojení. Po zhojení terapie pokračuje další 3 dny.

Intravenózní kapání u dětí starších 12 let a dospělých je obvykle předepsána v dávce 5-10 mg / kg s intervalem mezi injekcemi po 8 hodinách. U dětí ve věku od 3 měsíců do 12 let se dávka vypočítá na základě povrchu těla - 250-500 mg / m2, u novorozenců - 10 mg / kg.

Vedlejší účinky

  • kožní alergie;
  • anafylaktické reakce;
  • zvýšená aktivita jaterních transamináz;
  • zmatek;
  • halucinace;
  • horečka;
  • lymfadenopatie;
  • bolest hlavy;
  • leukopenie;
  • zrakové postižení;
  • periferní edém.

Při parenterálním podání přípravku Acyclovir se může vyskytnout: akutní selhání ledvin, flebitida nebo zánět v místě vpichu, známky encefalopatie, hematologické poruchy, hematurie, hemolýza, DIC, krevní tlak, duševní poruchy, deprese nebo psychóza, dysfunkce gastrointestinálního traktu.

Užívání tablet může vést k rozvoji malátnosti, parestézií, dysfunkcí gastrointestinálního traktu (ve formě nevolnosti, zvracení, průjmu, bolesti břicha), alopecie, agitace, myalgie, závratě, ospalosti.

Předávkování

Prášky

Existují informace o požití 20 mg acykloviru.

Hlavní příznaky předávkování: agitace, křeče, kóma, letargie. Pokud koncentrace acykloviru překročí rozpustnost v renálních tubulech (2,5 mg / ml), může být precipitována v renálních tubulech.

Infuzní roztok

Předávkování zvyšuje koncentraci kreatininu v séru, dusíku močoviny v krvi a rozvoj renálního selhání. Neurologické symptomy zahrnují agitovanost, halucinace, zmatenost, záchvaty a kómu.

Mast (krém) pro vnější použití, oční masti

Pokud dojde k náhodnému požití, je možné předávkování acyklovirem.

Hlavní symptomy: renální dysfunkce, neurologické poruchy, bolesti hlavy, dušnost, průjem, zvracení, nevolnost, křeče, letargie, kóma.

Terapie: aktivity zaměřené na udržení vitálních funkcí, hemodialýzu.

Zvláštní pokyny

Dlouhodobé užívání přípravku Acyclovir nebo opakované cykly u pacientů se sníženou imunitou mohou vést k výskytu virových kmenů, které nejsou citlivé na působení léčiva.

V případě perorálního podání léčiva ve vysokých dávkách je třeba sledovat průtok dostatečného množství tekutiny do těla.

Užívání léku nebrání přenosu herpesu pohlavním stykem, a proto by se v průběhu léčby i při absenci klinických projevů mělo upustit od pohlavního styku.

Dopad na schopnost řídit motorová vozidla a složité mechanismy

Během perorálního užívání přípravku Acyclovir ve formě tablet by pacienti měli být při řízení opatrní.

Infuzní roztok je určen výhradně pro použití v nemocnici, proto nejsou k dispozici údaje o účinku léčby na schopnost řídit motorová vozidla.

Použití v průběhu březosti a laktace

  • těhotenství: léčbu lze provést pod lékařským dohledem po vyhodnocení poměru očekávaného přínosu k možnému riziku;
  • období laktace: tablety, oční mast, infuzní roztok - léčivo je kontraindikováno; po vyhodnocení poměru očekávaného přínosu k možnému riziku může být externí léčba masti / krému prováděna pod lékařským dohledem.

Použití v dětství

Acyklovir ve formě tablet není předepsán pacientům mladším 3 let.

V případě poruchy funkce ledvin

Léčivo v lékových formách pro systémové použití (tablety a infuzní roztok) je předepsáno s opatrností při porušení funkce ledvin (selhání ledvin).

Použití ve stáří

Acyklovir tablety pro starší pacienty jsou předepisovány s opatrností.

Lékové interakce

Při současném použití probenecidu se zvyšuje průměrný T1/2 a sníženou clearance acykloviru.

Společná recepce s nefrotoxickými léky zvyšuje riziko vzniku renální dysfunkce, imunostimulancií - zvyšuje účinek acykloviru.

Míchací roztoky by měly brát v úvahu alkalickou reakci acykloviru pro intravenózní podání (pH 11).

Analogy

Analogy Acycloviru jsou:

  • o léčivé látce: Gerperax, Vivoraks, Zovirax, Medovir, Provirsan, Atsiklostad, Virolex;
  • o mechanismu účinku: Valcyte, Ribavirin, Trivorin, Arviron, Virazol, Rebetol, Valtrex, Valacyclovir, Tsimeven, Vatsireks, Valogard, Valvir, Vairova, Famvir, Ribavin, Ribapeg, Minakar.

Podmínky skladování

  • krém pro vnější použití - 2 roky při teplotách do 25 ° C;
  • mast pro vnější použití - 2 roky při teplotách do 8–15 ° C;
  • oční mast - 3 roky při teplotě 15–25 ° C;
  • tablety, lyofilizát pro přípravu injekčního roztoku - 3 roky při teplotě do 25 ° C.

Obchodní podmínky lékárny

Je vydáván na lékařský předpis.

Recenze Acyclovir

Většina recenzí Acyclovir jsou pozitivní. Lék je považován za účinný, levný a cenově dostupný.

Rychlost vývoje terapeutického účinku masti (krému) pro vnější použití je hodnocena odlišně. Někteří říkají, že zlepšení přichází rychle, jiní uživatelé naznačují, že úleva od symptomů nenastane okamžitě. Všimněte si také, že užívání léčiva může vést k rozvoji vedlejších účinků (edém, dermatóza). Kromě toho existují negativní recenze týkající se konzistence a hořké chuti masti.

Tablety acykloviru se obvykle používají v případech, kdy není možné zastavit projevy herpesu s externími látkami. Uživatelé si všimnou, že nejlepších výsledků je dosaženo při použití léku s výskytem prvních příznaků onemocnění.

Hlavními výhodami oční masti je její efektivita, rozumná cena a pohodlné balení. Nevýhodou je malé množství tuby.

Cena acykloviru v lékárnách

Přibližná cena acykloviru je: tablety (20 kusů 200 nebo 400 mg) - 19-21 nebo 164-226 rublů; 5% mast pro vnější použití (1 tuba po 5 nebo 10 g) - 15 nebo 22 rublů; 3% oční mast (1 tuba po 5 g) - 86–123 rublů; lyofilizát pro přípravu roztoku pro infuze (1 láhev 250 mg) - 193 rub.

ACYCLOVIR

10 ks. - Obaly buněčných obalů (2) - kartonové obaly.

Antivirový lék je syntetický analog acyklického purinového nukleosidu, který má vysoce selektivní účinek na herpes viry. V buňkách infikovaných virem, za působení virové thymidinkinázy, dochází k fosforylaci a další sekvenční přeměně acykloviru na mono-, di- a trifosfát. Acyklovirfosfát je začleněn do řetězce virové DNA a blokuje jeho syntézu prostřednictvím kompetitivní inhibice virové DNA polymerázy.

In vitro je acyklovir účinný proti viru herpes simplex - Herpes simplex typu 1 a 2; proti viru varicella zoster, který způsobuje plané neštovice a pásový opar; vyšší koncentrace jsou nutné pro inhibici viru Epstein-Barr. Mírně aktivní proti cytomegaloviru.

In vivo je acyklovir terapeuticky a profylakticky účinný, zejména když virové infekce jsou způsobeny typy viru Herpes simplex 1 a 2. Zabraňuje tvorbě nových prvků vyrážky, snižuje pravděpodobnost šíření kůže a viscerálních komplikací, urychluje tvorbu kůry, snižuje bolest v akutní fázi herpes zoster.

Po požití je biologická dostupnost 15–30%, zatímco koncentrace závislé na dávce jsou dostatečné pro účinnou léčbu virových onemocnění. Jídlo nemá významný vliv na absorpci acykloviru. Acyklovir dobře proniká do mnoha orgánů, tkání a tělních tekutin. Vazba na plazmatické proteiny je 9-33% a nezávisí na její koncentraci v plazmě. Koncentrace v mozkomíšním moku je asi 50% jeho koncentrace v plazmě. Acyklovir proniká do krevně-mozkových a placentárních bariér, hromadí se v mateřském mléku. Po požití 1 g / den je koncentrace acykloviru v mateřském mléku 60-410% jeho koncentrace v plazmě (acyklovir vstupuje do těla dítěte s mateřským mlékem v dávce 0,3 mg / kg / den).

Cmax léčiva v krevní plazmě po perorálním podání 200 mg 5krát denně - 0,7 µg / ml, Cmin- 0,4 ug / ml; čas do dosažení Cmax v plazmě - 1,5-2 hodiny Metabolizuje se v játrech s tvorbou farmakologicky neaktivní sloučeniny 9-karboxymethoxymethylguaninu. Vylučuje se ledvinami glomerulární filtrací a tubulární sekrecí: přibližně 84% se vylučuje ledvinami beze změny, 14% ve formě metabolitu. Renální clearance acykloviru je 75-80% celkové plazmatické clearance1/2 u dospělých s normální funkcí ledvin je 2-3 hodiny, u pacientů s těžkou renální insuficiencí1/2 - 20 h, s hemodialýzou - 5,7 h, zatímco koncentrace acykloviru v plazmě klesá na 60% počáteční hodnoty. Méně než 2% acykloviru se vylučuje střevy.

- léčba infekcí kůže a sliznic způsobených viry typu 1 a 2 Herpes simplex, a to jak primární, tak sekundární, včetně genitálního herpesu;

- prevence exacerbací recidivujících infekcí způsobených přípravkem Herpes simplex typu 1 a 2 u pacientů s normálním imunitním stavem;

- prevence primárních a recidivujících infekcí způsobených viry typu 1 a 2 herpes simplex u pacientů s imunodeficiencí;

- jako součást komplexní terapie pacientů s těžkou imunodeficiencí: při infekci HIV (stadium AIDS, časné klinické projevy a podrobný klinický obraz) au pacientů podstupujících transplantaci kostní dřeně;

- léčba primárních a rekurentních infekcí způsobených virem Varicella zoster (plané neštovice, stejně jako herpes zoster - Herpes zoster).

- dětský věk do 3 let (u této lékové formy).

S péčí: těhotenství; starší osoby a pacienti užívající velké dávky acykloviru, zejména na pozadí dehydratace; porucha funkce ledvin; neurologické poruchy nebo neurologické reakce na použití cytotoxických léčiv (včetně historie).

Acyklovir se užívá během jídla nebo bezprostředně po jídle a opláchne se velkým množstvím vody. Dávkovací režim se nastavuje individuálně v závislosti na závažnosti onemocnění.

Léčba infekcí kůže a sliznic způsobených Herpes simplex typu 1 a 2

Acyklovir je předepsán 200 mg 5krát denně po dobu 5 dnů se čtyřhodinovými intervaly během dne a 8hodinovým intervalem v noci. V závažnějších případech onemocnění může být průběh léčby prodloužen na lékařský předpis na 10 dní. V rámci komplexní léčby těžké imunodeficience, vč. s komplexním klinickým obrazem infekce HIV, včetně časných klinických projevů infekce HIV a stadia AIDS; po transplantaci kostní dřeně nebo při porušení intestinální absorpce je předepsáno 400 mg 5krát denně.

Léčba by měla začít co nejdříve po nástupu infekce; v případě relapsů je acyklovir předepisován během prodromálního období nebo při výskytu prvních prvků vyrážky.

Prevence recidivy infekcí způsobených přípravkem Herpes simplex typu 1 a 2 u pacientů s normálním imunitním stavem

Doporučená dávka je 200 mg 4krát denně (každých 6 hodin) nebo 400 mg 2x denně (každých 12 hodin). V některých případech jsou nižší dávky účinné - 200 mg 3krát denně (každých 8 hodin) nebo 2krát denně (každých 12 hodin).

Prevence infekcí způsobených přípravkem Herpes simplex typu 1 a 2 u imunokompromitovaných pacientů.

Doporučená dávka je 200 mg 4krát denně (každých 6 hodin). V případě výrazné imunodeficience (například po transplantaci kostní dřeně) nebo při porušení intestinální absorpce se dávka zvyšuje na 400 mg 5krát denně. Trvání profylaktického průběhu terapie je určeno délkou trvání rizika infekce.

Léčba infekcí způsobených virem Varicella zoster (plané neštovice)

Při dávce 800 mg 5krát / den každé 4 hodiny během dne a 8hodinovém intervalu přes noc. Délka léčby je 7-10 dnů.

Při dávce 20 mg / kg 4krát denně po dobu 5 dnů (maximální jednorázová dávka 800 mg), pro děti od 3 do 6 let: 400 mg 4krát denně, starší než 6 let: 800 mg 4krát denně do 5 dnů.

Léčba by měla začít, když se objeví nejčasnější známky nebo příznaky planých neštovic.

Léčba infekcí herpes zoster (pásový opar)

Každých 6 hodin po dobu 5 dnů přidejte 800 mg 4krát denně. Děti starší 3 let, lék je předepsán ve stejné dávce jako dospělí.

Léčba a prevence infekcí způsobených přípravkem Herpessimplex typu 1 a 2, pediatrických pacientů s imunodeficiencí a normálním imunitním stavem.

Děti od 3 let do 6 let - 400 mg / den; nad 6 let - 800 mg 4krát denně. Přesnější dávka se stanoví rychlostí 20 mg / kg tělesné hmotnosti, ale ne více než 800 mg krát denně. Průběh léčby je 5 dnů. Údaje o prevenci recidivy infekcí způsobených virem herpes simplex a léčbě herpesu zoster u dětí s normální úrovní imunity chybí.

Pro léčbu dětí starších než 3 roky je předepsáno 800 mg acykloviru 4krát denně každých 6 hodin (stejně jako léčba dospělých s imunodeficiencí).

Ve stáří dochází ke snížení clearance acykloviru v organismu souběžně se snížením clearance kreatininu. Užívání velkých dávek léku uvnitř by mělo dostat dostatečné množství tekutiny. V případě selhání ledvin je nutné vyřešit problém snížení dávky léku.

Při předepisování acykloviru pacientům s renální insuficiencí je nutná opatrnost. U těchto pacientů nevede užívání léku ústy v doporučených dávkách pro léčbu a prevenci infekcí způsobených virem herpes simplex k kumulaci léčiva na koncentrace překračující stanovené bezpečné hladiny. U pacientů s těžkou renální insuficiencí (CC méně než 10 ml / min) by však měla být dávka acykloviru snížena na 200 mg 2x denně v 12hodinových intervalech.

Při léčbě infekcí způsobených virem Varicella zoster, Herpes zoster a také při léčbě pacientů s těžkou imunodeficiencí jsou doporučené dávky: t

- terminální selhání ledvin (CC méně než 10 ml / min) - 800 mg 2 krát / den každých 12 hodin;

- závažné selhání ledvin (CC 10-25 ml / min) - 800 mg 3krát denně každých 8 hodin.

Pokyny, analogy a recenze tablet acykloviru

Viry jsou speciální formou intracelulárních parazitů a způsobují mnoho závažných onemocnění, včetně život ohrožujících. Moderní farmaceutický průmysl nabízí velké množství antivirotik, z nichž každá má specifické spektrum aktivity. Aciklovir pro orální podání je účinným prostředkem systémové léčby herpesu a některých dalších infekcí způsobených viry.

Lék pod tímto názvem je lépe známý jako externí lék na léčbu herpesu. Existuje však tabletová forma léčiva, určená pro systémovou léčbu virových infekcí. Léčivo by mělo být používáno výhradně pro lékařské účely, protože existuje řada kontraindikací a omezení použití.

Ne Antibiotika jsou samostatnou skupinou léků určených k boji proti infekcím bakteriálního původu. Acyklovir také označuje antivirotika a léčí virová onemocnění. Je důležité si uvědomit, že tyto dva typy patogenů jsou v zásadě odlišné: bakterie, které jsou citlivé na antibiotika, jsou oddělené jednobuněčné organismy a viry jsou intracelulární parazity a k jejich odstranění je zapotřebí speciálních antivirotik.

Tabletované léčivo je klasifikováno jako antivirotikum určené pro léčbu herpetických infekcí.

Stejně jako u jakékoli tabletové dávkové formy, tento lék sestává z hlavních a pomocných složek. Aktivní složka ve formě sodné soli má chemický název 2-amino-l, 9-dihydro-9 - [(2-hydroxyethoxy) methyl] -6H-purin-6-OH. Jednoduše řečeno, účinnou látkou Acyklovir je acyklovir, syntetický analog strukturních prvků DNA (purinových nukleosidů).

Jakmile je v těle, podstoupí řadu specifických transformací. Po proniknutí do buňky infikované virem během fosforylace thymidinkinázy má acyklovir formu monofosfátu, poté difosfátu a nakonec se změní na trifosfát. Je to konečná sloučenina, která má antivirovou aktivitu: je vložena do DNA patogenu a ukončuje proces replikace.

Příjem acikloviru v tabletách je indikován, pokud jsou postiženy následující viry: t

  • Herpes simplex - způsobuje herpes, má několik druhů; Spektrum aktivity léčiva zahrnuje dva z nich - typy HSV 1 a 2.
  • Varicella zoster je původcem široce známých planých neštovic, které většina lidí zažívá v dětství a dostává celoživotní imunitu.
  • Epstein-Barrův virus - příčina mnoha patologií, mezi něž patří různé druhy rakoviny, hepatitida a další nebezpečné nemoci.
  • Cytomegalovirus je obyčejný poddruh herpetických virů, extrémně nebezpečný pro lidi s imunitním nedostatkem a novorozenci.

U dětí Epstein-Barr a cyomegalovirus často způsobují infekční mononukleózu.

Na základě účinné látky je k dispozici několik dávkových forem, které se používají externě, používají se pro intravenózní podání, jakož i pro orální podávání. V posledně uvedeném případě se jedná o tablety normálního a prodlouženého účinku, obsahující 200 a 400 mg účinné složky.

Fotografie balení tablet acykloviru 200 mg

Pod původním názvem Acyclovir vyrábí antivirotikum běloruský výrobce Belmedpreparaty a domácí společnost OZON. Tablety obsahují 200 mg účinné látky, stejně jako vápník, mléčný cukr, bramborový škrob, polyvinylpyrrolidon a aerosil. Jsou baleny po 20 kusech v blistrech a kartonových obalech, prodávány za cenu cca 32 rublů, Acyclovir má trvanlivost 3 roky od data výroby.

Kromě toho lék pro orální použití vyrábí mnoho ruských a zahraničních farmaceutických společností s přidáním postfixů společnosti k hlavnímu jménu: Acyclovir-Akrihin, Acyclovir-Sandoz, Acyclovir-Akos atd. Tablety prodloužené v dávce 400 mg se nazývají Acyclovir-forte.

Léčivo ve formě tablet je určeno pro systémovou léčbu onemocnění způsobených několika druhy herpevirů. Například tablety, zejména v kombinaci s vnější masti, dobře pomáhají při vyrážkách na rtech a herpesu genitálií. Jsou také předepsány pro pásový opar a pro plané neštovice. Léčba neštovic ovcí acyklovirem je zvláště důležitá pro dospělé: děti ji snášejí relativně snadno a ve vyšším věku je onemocnění závažné a může způsobit komplikace.

Tablety můžete užívat pouze podle pokynů svého lékaře, protože existují určité kontraindikace pro systémovou léčbu virových infekcí. Vyhotovení formuláře na předpis, specialista stručně uvede základní informace o pacientovi (věk a celé jméno) a učiní záznam určený pro lékárníka v latině s termínem v ruštině:

1 tableta 5krát denně.

Tablety jsou předepisovány za účelem systémové léčby infekcí kůže a sliznic způsobených citlivými viry:

  • Herpes simplex, primární i v případě relapsů.
  • Genitální, genitální herpes.
  • Závažná infekční mononukleóza.
  • Plané neštovice u dospělých a dětí počínaje prvním dnem po nástupu charakteristické vezikulární vyrážky.
  • Herpes zoster (toto onemocnění je důsledkem planých neštovic a přítomnosti viru v těle).

Léčivo bylo také prokázáno pacientům s imunodeficiencí (HIV pozitivní, podstoupili transplantaci orgánů, podstoupili chemoterapii) pro prevenci a léčbu herpetických erupcí.

Jedinou závažnou kontraindikací je individuální přecitlivělost na samotný acyklovir a jeho předchůdce valacikloviru. Existují však případy, kdy je při použití tablet zapotřebí opatrnosti. Patří mezi ně stavy spojené se selháním ledvin a dehydratací. Možnost použití léčiva pro léčbu těhotných a kojících žen je popsána v příslušné části.

Dávkování a způsob použití Acyklovir tablety

Při požití je účinná látka částečně absorbována, její biologická dostupnost nepřekračuje 30%. Přítomnost potravin v žaludku a střevech neovlivňuje rychlost absorpce, takže můžete kdykoliv pít tablety.

Pro léčbu primárního a rekurentního herpesu způsobeného Herpes simplex se doporučuje sledovat 4-hodinový interval ve dne a 8-hodinový interval v noci:

  • Děti od 2 let a dospělí s normálním imunitním stavem vykazují 5denní průběh, během kterého je nutné užívat 200 mg léku 5krát denně. S preventivním účelem - stejná jednorázová dávka, ale již každých 6 hodin.
  • V přítomnosti infekce HIV, po transplantaci a během chemoterapie, je jednorázová dávka 400 mg a režimy léčby a prevence jsou podobné.
  • Pro léčbu dětí pod dvěma růžemi je dávka poloviční (tj. 100 m pro každou z 5 dávek).

Doba léčení planých neštovic je 7 až 10 dnů, zatímco dospělí a děti, jejichž tělesná hmotnost je vyšší než 40 kg, dostávají 800 mg léku 5krát denně. Mladší dítě, množství účinné látky musí být vypočteno podle hmotnosti. Doporučený režim léčby: 5denní kurz, 20 mg acykloviru na kilogram hmotnosti každých 6 hodin.

Lék je předepsán podle věku:

  • děti do 2 let - 200 mg na recepci;
  • od dvou do 6 až 400 miligramů;
  • nad 6 let a dospělí nad 800 osob.

Tablety musí být užívány čtyřikrát denně v pravidelných intervalech, celý průběh léčby je 5 dnů.

Acyklovir - vedlejší účinky, účinky a předávkování

Jakékoliv negativní reakce těla na užívání léku jsou poměrně vzácné.

Na straně zažívacího systému s největší pravděpodobností dyspeptické poruchy a průjem. V ojedinělých případech dochází ke zvýšené přechodné aktivitě ALaT a ACaT - jaterních enzymů.

Při užívání tablet přípravku Acyclovir jsou nežádoucí účinky nervového systému následující:

  • obecná slabost
  • ospalost nebo agitovanost,
  • závratě nebo bolesti hlavy.

Těžší podmínky jsou možné pouze při intravenózním nebo předávkování. Orální léčba obvykle není ovlivněna hematopoetickým systémem. Alergie na acyklovir jako vedlejší účinek se projevuje kopřivkou, svěděním kůže.

Závažnější tělesné reakce se objevují při překročení doporučené dávky, zejména při parenterálním podání. Při interním podání jsou zmíněny následující příznaky předávkování: bolesti hlavy, dušnost, horečka, neurologické poruchy, průjem a zvracení. V těžkých případech - křečovitý syndrom, kóma a letargie (po jedné dávce bylo pozorováno 20 gramů účinné látky).

Acyklovir během těhotenství a kojení

Rozsáhlé klinické studie o účincích léků na plod nebyly provedeny. Podle dostupných informací o ženách a jejich dětech, kteří užívali lék během těhotenství, lze konstatovat, že neexistuje žádný teratogenní účinek. To znamená, že je možné předepsat Acyclovir během těhotenství od 1 do 3 trimestrů, ale s ohledem na možná rizika stále proniká placentou.

Účinná látka je také vylučována do mateřského mléka v dostatečně velkém množství. Proto se užívání přípravku Acyclovir během kojení nedoporučuje. Doporučuje se po dobu léčby virové infekce od kojení odmítnout, nahradit krmivo speciální směsí.

Je znám potenciální nefrotoxický účinek antivirotika na ledviny v důsledku jeho akumulace v tubulech. Proto se doporučuje během léčby používat více tekutin a vyhnout se užívání jiných léků, které jsou nebezpečné pro ledviny. Je možné pít alkohol při užívání acykloviru?

Neexistuje žádný přímý zákaz sdílení alkoholu s těmito tabletami v pokynech od výrobců, ale je třeba vzít v úvahu celkový negativní účinek ethanolu na tělo oslabené onemocněním. Kromě toho alkohol vždy zvyšuje pravděpodobnost vedlejších účinků, zejména z nervového a trávicího systému.

Jak již bylo zmíněno na začátku článku, vyrábí se spousta léčivých antivirotik na bázi acykloviru. Recepty lékáren nabízejí tyto strukturální náhrady za původní:

  • Acyklovir-AKOS
  • Zovirax
  • Acyklovir-akr
  • Acyclovir-Belupo
  • Virolex
  • Cyklovir
  • Acyclovir-sandoz
  • Acyklovir-Akrikhin
  • Cycloax
  • Acyclostad
  • Vivoraks
  • Suprevyran
  • Gerperax
  • Provirsan
  • Lizavir
  • Cycloviral-SEDICO
  • Citivir

V případě Acykloviru je prostě nerozumné hledat levnější protějšky. Je to původní domácí lék, který je v lékárnách nejdostupnější, zatímco dovážené náhražky mohou stát několikrát více.

Cena 25 tablet vyráběných společností GlaxoSmithKline Pharmaceuticals SA dnes, téměř 15 krát vyšší než cena domácí drogy. Současně neexistuje podstatný rozdíl ve složení léčiv, protože dávka účinné látky je stejná. Není tedy žádný rozdíl v seznamu indikací, kontraindikací a možných nežádoucích účinků. Rozdíl mezi Zoviraxem a Acyklovirem je tedy pouze v ceně, výrobci a vzhledu. Nebyly klinicky identifikovány žádné rozdíly v terapeutickém účinku a nebyly potvrzeny.

Účinná látka ve švýcarských tabletách je další antivirotikum, famciklovir.

Photo Famvir 250 mg 21 potahovaných tablet

Je účinný proti stejným virům, ale vyznačuje se vyšší biologickou dostupností. Kromě toho jsou na ni citlivé kmeny herpes simplex, které jsou rezistentní na acyklovir. Vzhledem k delšímu poločasu rozpadu je použití přípravku Famvir také jednodušší (ne více než 3krát denně). Jediné negativní je cena 1500 rublů za balení 3 tablet.

Valaciklovir, na jehož základě se vyrábějí také různé antivirové přípravky, je prekurzorem acykloviru - hydrochloridové soli jeho L-valyletheru. V infikovaných buňkách prochází stejnou transformací a působí podobným způsobem.

Existuje však rozdíl mezi acyklovirem a valaciklovirem, který určuje vyšší účinnost léčiv na bázi těchto látek (například Valtrex, který je populární v Americe). Jako proléčivo je antivirové činidlo mnohem lepší a je absorbováno v nejširším možném rozsahu.

Léčivo je vysoce účinné při léčbě herpetických infekcí. Je však třeba poznamenat, že postupem času se vyvíjí závislost. Proto by s častými recidivami měl být nahrazen valaciklovirem.

Téměř všichni pacienti si všimnou dobré tolerance (v ojedinělých případech se vyskytují pouze nesnášenlivé reakce), stejně jako snížení intenzity bolestivých symptomů. Kromě toho se recidivy charakteristické pro herpes vyskytují mnohem méně často na pozadí pravidelné profylaxe. Další plus tohoto léku je jeho nízká cena, zvláště ve srovnání s některými zahraničními analogy.

Více Článků O Zánět Oka